Donepezil
![]() | |
---|---|
Nama sistematis (IUPAC) | |
(RS)-2-[(1-Benzil-4-piperidil)metil]-5,6-dimetoksi-2,3-dihidroinden-1-ona | |
Data klinis | |
Nama dagang | Almen, Aricept, Donacept, Fepezil, dll |
AHFS/Drugs.com | monograph |
MedlinePlus | a697032 |
Data lisensi | US Daily Med:pranala |
Kat. kehamilan | B3(AU) C(US) |
Status hukum | Harus dengan resep dokter (S4) (AU) ℞-only (US) ℞ Preskripsi saja |
Rute | Oral (tablet) Penyerapan tidak dipengaruhi oleh makanan atau waktu dalam sehari.[1] |
Data farmakokinetik | |
Bioavailabilitas | 100%[1][2] |
Ikatan protein | 9696%, albumin (sekitar 75%) dan glikoprotein asam alfa1 (21%).[2][1] |
Metabolisme | CYP2D6, CYP3A4, dan glukuronidasi.[1] Empat metabolit utama, dua di antaranya aktif.[2][1] |
Waktu paruh | 70 hours[3] Sekitar 100 jam pada pasien lanjut usia.[1] |
Ekskresi | 0,11–0,13 (L/h/kg); sebagian besar dikeluarkan melalui ginjal. Sekitar 17% dikeluarkan tanpa perubahan dalam urin. Sekitar 15% hingga 20% dikeluarkan melalui feses.[1][2] Pembersihan keadaan tetap serupa pada semua usia.[1] |
Pengenal | |
Nomor CAS | 120014-06-4 |
Kode ATC | N06DA02 |
Data kimia | |
Rumus | C24H29NO3 |
SMILES | eMolecules & PubChem |
|
Donepezil adalah obat yang digunakan untuk mengatasi penyakit Alzheimer . [4] Donepezil bisa memberikan sedikit manfaat untuk fungsi kognitif. [5] Sayangnya penggunaan obat ini tidak dapat memberhentikan progresi penyakit alzheimer. [6] [7] Rute pemberian dari obat ini melalui rute oral. [4]
Efek samping yang umum terjadi pada penggunaan obat ini antara lain rasa lelah,sulit tidur, agresi, diare, mual, dan kram otot.[4] [8] Efek samping serius yang dapat terjadi pada penggunaan obat ini meliputi aritmia, retensi urin, dan sawan.[4] Obat ini termasuk golongan obat inhibitor asetilkolinesterase reversibel yang memiliki mekanisme kerja pada sistem saraf pusat dan tidak memiliki hubungan struktural dengan agen antikolinesterase lainnya.[4] [1]
Donepezil disetujui untuk penggunaan medis di Amerika Serikat pada tahun 1996.[4] Donepezil pertama kali dimasukkan ke dalam Formularium Nasional pada 2015.[9] Obat ini sudah tersedia dalam bentuk obat generik. [8]
Referensi
- ^ a b c d e f g h i Kumar, A; Sharma, S (2020), "article-20656", Donepezil, Treasure Island (FL): StatPearls Publishing, PMID 30020629, diarsipkan dari versi aslinya tanggal 2021-08-28, diakses tanggal 2020-04-12
- ^ a b c d Seltzer, Ben (2005-09-29). "Donepezil: a review". Expert Opinion on Drug Metabolism & Toxicology. 1 (3). Informa Healthcare: 527–36. doi:10.1517/17425255.1.3.527. ISSN 1742-5255. PMID 16863459.
there is a linear relationship between dose and pharmacodynamic effects, measured as red blood cell acetylcholinesterase inhibition and clinical efficacy. Despite being 96% bound to plasma proteins, it has few interactions with other drugs, and the 5-mg dose can be given safely to patients with mild-to-moderate hepatic and renal-disease.
- ^ Asiri, Yousif A.; Mostafa, Gamal A.E. (2010). "Donepezil". Profiles of Drug Substances, Excipients and Related Methodology. Vol. 35. Elsevier. hlm. 117–50. doi:10.1016/s1871-5125(10)35003-5. ISBN 978-0-12-380884-4. ISSN 1871-5125. PMID 22469221.
Plasma donepezil concentrations decline with a half-life of approximately 70 h. Sex, race, and smoking history have no clinically significant influence on plasma concentrations of donepezil [46–51].
- ^ a b c d e f "Donepezil Hydrochloride Monograph for Professionals". Drugs.com (dalam bahasa Inggris). American Society of Health-System Pharmacists. Diarsipkan dari versi aslinya tanggal 26 July 2019. Diakses tanggal 4 February 2019.
- ^ Birks JS, Harvey RJ (June 2018). "Donepezil for dementia due to Alzheimer's disease". The Cochrane Database of Systematic Reviews. 6: CD001190. doi:10.1002/14651858.CD001190.pub3. PMC 6513124. PMID 29923184.
- ^ Swedish Council on Health Technology Assessment (June 2008). "Dementia – Caring, Ethics, Ethnical and Economical Aspects: A Systematic Review". PMID 28876770.
- ^ Sharma, Kamlesh (2019). "Cholinesterase inhibitors as Alzheimer's therapeutics (Review)". Molecular Medicine Reports. 20 (2): 1479–1487. doi:10.3892/mmr.2019.10374.
- ^ a b British national formulary : BNF 76 (Edisi 76). Pharmaceutical Press. 2018. hlm. 300. ISBN 9780857113382.
- ^ "Keputusan Menteri Kesehatan Nomor HK.02.02/MENKES/523/2015 tentang Formularium Nasional | Direktorat Jenderal Farmasi dan Alat Kesehatan". Diakses tanggal 2025-06-23.