Klotrimazol

Klotrimazol

Nama sistematis (IUPAC)
1-[(2-Klorofenil)(difenil)metil]-1H-imidazola
Data klinis
Nama dagang	Fungiderm, Ultrasiline, Desenex, Canesten, lainnya
AHFS/Drugs.com	monograph
MedlinePlus	a682753
Kat. kehamilan	A(AU) C (melalui mulut) dan B (topikal) (AS)
Status hukum	OTC (US)
Rute	Topikal, tablet isap tenggorokan
Data farmakokinetik
Bioavailabilitas	Penyerapan yang buruk melalui mulut (tablet isap), penyerapan yang dapat diabaikan melalui kulit yang utuh (topikal)
Ikatan protein	90%
Metabolisme	Liver
Waktu paruh	2 jam
Pengenal
Nomor CAS	23593-75-1 Y
Kode ATC	A01AB18 D01AC01 G01AF02 QJ02AB90
PubChem	CID 2812
Ligan IUPHAR	2330
DrugBank	DB00257
ChemSpider	2710 Y
UNII	G07GZ97H65 Y
KEGG	D00282 Y
ChEBI	CHEBI:3764 Y
ChEMBL	CHEMBL104 Y
Data kimia
Rumus	C22H17ClN2
Massa mol.	344.837 g/mol
InChI InChI=1S/C22H17ClN2/c23-21-14-8-7-13-20(21)22(25-16-15-24-17-25,18-9-3-1-4-10-18)19-11-5-2-6-12-19/h1-17H Y Key:VNFPBHJOKIVQEB-UHFFFAOYSA-N Y
Data fisik
Titik lebur	147–149 °C (297–300 °F)

Klotrimazol atau Klotrimazola adalah obat antijamur yang berfungsi untuk mengobati infeksi jamur pada beberapa bagian tubuh manusia, di antaranya pada kulit (tinea pedis, kurap, panu), liang telinga (radang telinga luar), dan vagina (kandidiasis vaginalis). Obat ini bekerja dengan cara menghambat pertumbuhan jamur penyebab infeksi. Beberapa merek dagang Klotrimazol yang populer di antaranya Neo Ultrasiline, Dermifar, Fungiderm, Canesten, Hufaderm, Clonitia 1%, Medisten, Heltiskin, Demy, Cotristen, Bernesten, Erphamazol, dan Kranos.^[1]

Obat klotrimazol digunakan untuk pemakaian luar dan tersedia dalam beberapa bentuk sediaan, seperti salep, krim, tablet vagina, dan larutan.^[2] Kltrimazol juga terdapat dalam bentuk sediaan tablet isap yang larut secara perlahan di dalam mulut untuk pengobatan terhadap seriawan atau kandidiasis oral.^[3]

Klotrimazol termasuk dalam kategori imidazola antijamur azola, yang memiliki aktivitas antimikotik spektrum luas.^[4] Klotrimazol ditemukan pada tahun 1969,^[5] dan termasuk dalam salah satu Daftar Obat Esensial Organisasi Kesehatan Dunia, obat-obatan teraman dan paling efektif yang diperlukan dalam sistem kesehatan.^[6] Sebagai obat generik, klotrimazol dikenal dengan nama clotrimazole (kloe TRIM a zole).^[7]

Untuk pengobatan infeksi jamur pada kulit, digunakan klotrimazol dengan kandungan 1% dalam bentuk krim atau salep, dengan cara mengoleskannya pada bagian kulit yang terinfeksi 2-3 kali sehari, selama 2-4 minggu. Kombinasi dengan bedak klotrimazol dapat mencegah terjadinya infeksi kembali.^[1]

Untuk pengobatan radang telinga luar atau otitis eksterna, digunakan larutan klotrimazol 1% dengan dosis sesuai anjuran dokter.^[1]

Untuk pengobatan kandidiasis vaginalis, digunakan klotrimazol tablet vagina, dengan memasukkan tablet ke dalam vagina sesuai dengan pilihan dosis:^[1]

• 100 mg per hari, selama 6 hari,
• 200 mg per hari, selama 3 hari, dan
• 500 mg untuk sekali penggunaan.

Untuk pengobatan seriawan yang juga dikenal dengan nama kandidiasis mulut atau mulut putih, digunakan sediaan tablet isap klotrimazol yang larut secara perlahan di dalam mulut. Kandidiasis mulut merupakan infeksi jamur pada mulut dan tenggorokan.^[3]

Efek samping yang paling umum dari klotrimazol adalah kemerahan pada kulit, melepuh, mengelupas, menyengat, bengkak, gatal-gatal, atau terbakar pada bagian kulit yang diaplikasikan klotrimazol. Klotrimazol juga dapat menyebabkan sakit perut, mual, muntah, demam, atau cairan berbau busuk (jika menggunakan produk untuk pengobatan infeksi jamur pada vagina).^[8]

Krim dan supositoria dalam regimen klotrimazol 1% dan 2% yang digunakan dalam pengobatan vulvovaginal candidiasis adalah berbasis minyak dan dapat melemahkan kondom dan diafragma lateks.^[9]

Untuk formulasi topikal, harus digunakan secara eksternal dan dihentikan penggunaannya jika terjadi iritasi atau sensitivitas di lokasi aplikasi obat.^[10]

Tidak ada interaksi obat yang diketahui dengan klotrimazol topikal.^[8] Karena klotrimazol umumnya tidak diserap secara signifikan, interaksi obat bukan masalah utama dengan penggunaannya.^[4]

Klotrimazol merupakan agen antijamur spektrum luas yang menghambat pertumbuhan khamir patogen dengan mengubah permeabilitas membran sel. Tindakan klotrimazol bersifat fungistatik pada konsentrasi obat hingga 20 mcg/mL dan mungkin bersifat fungisidal in vitro terhadap Candida albicans dan spesies lain dari genus Candida pada konsentrasi yang lebih tinggi.^[4] Sayangnya, resistensi terhadap klotrimazole, yang jarang terjadi di masa lalu, sekarang umum ditemukan pada berbagai kelompok populasi pasien.^[4]

Klotrimazol umumnya dianggap sebagai fungistatik, dan bukan suatu obat fungisidal, meskipun perbedaan ini tidak mutlak, karena klotrimazol menunjukkan sifat fungisidal pada konsentrasi yang lebih tinggi.^[4]

Di Amerika Serikat, biaya terapi perawatan klotrimazol topikal biasanya kurang dari USD 25.^[11] Dengan penjualan mencapai £39,2 juta pada tahun 2016, Canesten masuk dalam 10 besar obat-obatan bebas bermerek dengan penjualan terlaris di Britania Raya.^[12]

• Clotrimazole