Lenalidomida
![]() | |
---|---|
Nama sistematis (IUPAC) | |
(3RS)-3-(4-Amino-1-okso-1,3-dihidro-2H-isoindol-2-il)piperidina-2,6-diona | |
Data klinis | |
Nama dagang | Ledomid, Vilena, dll |
AHFS/Drugs.com | monograph |
MedlinePlus | a608001 |
Data lisensi | EMA:pranala, US Daily Med:pranala |
Kat. kehamilan | X(AU) |
Status hukum | Harus dengan resep dokter (S4) (AU) POM (UK) ℞-only (US) |
Rute | Oral |
Data farmakokinetik | |
Bioavailabilitas | Tidak dapat ditentukan |
Ikatan protein | 30% |
Metabolisme | Tidak dapat ditentukan |
Waktu paruh | 3 jam |
Ekskresi | Ginjal (67% tidak berubah) |
Pengenal | |
Nomor CAS | 191732-72-6 ![]() |
Kode ATC | L04AX04 |
PubChem | CID 216326 |
Ligan IUPHAR | 7331 |
DrugBank | DB00480 |
ChemSpider | 187515 ![]() |
UNII | F0P408N6V4 ![]() |
KEGG | D04687 ![]() |
ChEMBL | CHEMBL848 ![]() |
Data kimia | |
Rumus | C13H13N3O3 |
|
Lenalidomida adalah obat yang digunakan untuk mengobati mieloma multipel, mieloma smoldering, dan sindrom mielodisplastik (MDS). Untuk mieloma multipel, obat ini merupakan pengobatan lini pertama, dan diberikan bersama dengan deksametason. Obat ini diminum.[1]
Efek samping yang umum termasuk diare, gatal, nyeri sendi, demam, sakit kepala, dan sulit tidur. Efek samping yang parah termasuk trombosit darah rendah, sel darah putih rendah, dan bekuan darah. Dosis mungkin perlu disesuaikan pada orang dengan masalah ginjal. Lenalidomida berkerabat dekat dengan talidomida, yang diketahui menyebabkan cacat lahir yang parah, sehingga penggunaannya selama kehamilan sangat mungkin membahayakan janin.[1]
Lenalidomida termasuk dalam kelas obat yang dikenal sebagai obat imida imunomodulator (IMiD) atau modulator ligase Cereblon E3, yang meliputi talidomida dan analognya. Pada limfosit, obat ini menargetkan ligase ubikuitin E3 dan mengubah spesifisitasnya untuk menyertakan target baru. Hal ini mengakibatkan degradasi cepat beberapa protein terkait penyakit termasuk IKZF1, IKZF3, dan CSNK1A1.[2]
Lenalidomida disetujui untuk penggunaan medis di Amerika Serikat pada tahun 2005.[1] Obat ini tercantum dalam Daftar Obat Esensial Organisasi Kesehatan Dunia.[3]
Referensi
- ^ a b c "Lenalidomide Monograph for Professionals". Drugs.com. Diarsipkan dari versi aslinya tanggal 4 March 2016. Diakses tanggal 27 October 2019.
- ^ Fink EC, Ebert BL (November 2015). "The novel mechanism of lenalidomide activity". Blood. 126 (21): 2366–2369. doi:10.1182/blood-2015-07-567958. PMC 4653765. PMID 26438514.
- ^ World Health Organization (2023). The selection and use of essential medicines 2023: web annex A: World Health Organization model list of essential medicines: 23rd list (2023). Geneva: World Health Organization. hdl:10665/371090. WHO/MHP/HPS/EML/2023.02.