Tipepidin
![]() | |
---|---|
Nama sistematis (IUPAC) | |
3-(di-2-tienilmetilena)-1-metilpiperidina | |
Data klinis | |
Nama dagang | Asvex, dll |
AHFS/Drugs.com | International Drug Names |
Kat. kehamilan | ? |
Status hukum | Harus dengan resep dokter (S4) (AU) |
Rute | Oral |
Pengenal | |
Nomor CAS | 5169-78-8 ![]() |
Kode ATC | R05DB24 |
PubChem | CID 5484 |
ChemSpider | 5284 ![]() |
UNII | 2260ZP67IT ![]() |
KEGG | D08604 ![]() |
Data kimia | |
Rumus | C15H17NS2 |
SMILES | eMolecules & PubChem |
|
Tipepidin (INN; juga dikenal sebagai tipepidin hibenzat (JAN)) adalah antitusif dan ekspektoran sintetis non-opioid dari kelas tiambutena.[1][2] Obat ini bertindak sebagai penghambat saluran kalium penyearah ke dalam yang digabungkan dengan protein G (GIRK).[3] Obat ini ditemukan pada tahun 1950-an,[4] dan dikembangkan di Jepang pada tahun 1959.[5] Obat ini digunakan sebagai garam hibenzat dan sitrat.[1][5]
Kemungkinan efek sampingnya (terutama jika terjadi overdosis) dapat meliputi rasa kantuk, vertigo, delirium, disorientasi, kehilangan kesadaran, dan kebingungan.[5]
Tipepidin telah diteliti sebagai obat psikiatris yang potensial. Obat ini sedang diteliti untuk depresi,[3][6][7] gangguan obsesif kompulsif,[8] dan gangguan pemusatan perhatian dan hiperaktivitas (ADHD).[9][10][11] Melalui penghambatan saluran GIRK, tipepidin meningkatkan kadar dopamin di nukleus akumbens, tetapi tanpa meningkatkan aktivitas lokomotor atau menghasilkan sensitisasi perilaku seperti metamfetamin, dan tindakan ini tampaknya setidaknya sebagian bertanggung jawab atas efek seperti antidepresan pada hewan pengerat.[12][13]
Referensi
- ^ a b Ganellin CR, Triggle DJ (21 November 1996). Dictionary of Pharmacological Agents. CRC Press. hlm. 1988–. ISBN 978-0-412-46630-4.
- ^ Index Nominum 2000: International Drug Directory. Taylor & Francis. January 2000. hlm. 1649–. ISBN 978-3-88763-075-1.
- ^ a b Kawaura K, Ogata Y, Inoue M, Honda S, Soeda F, Shirasaki T, Takahama K (December 2009). "The centrally acting non-narcotic antitussive tipepidine produces antidepressant-like effect in the forced swimming test in rats". Behavioural Brain Research. 205 (1): 315–318. doi:10.1016/j.bbr.2009.07.004. PMID 19616036. S2CID 29236491.
- ^ ES 272195, "Procedure for the preparation of a new piperidine derivative of anti-nutritional activity", diterbitkan tanggal 1 March 1962, diberikan kepada Antonio Gallardo SA.
- ^ a b c Imai Y, Ishii W, Endo A, Arakawa C, Kohira R, Fujita Y, et al. (October 2011). "Tipepidine hibenzate intoxication". Pediatrics International. 53 (5): 779–781. doi:10.1111/j.1442-200X.2010.03297.x. PMID 21955016. S2CID 205484528.
- ^ Kawaura K, Honda S, Soeda F, Shirasaki T, Takahama K (May 2010). "[Novel antidepressant-like action of drugs possessing GIRK channel blocking action in rats]". Yakugaku Zasshi. 130 (5): 699–705. doi:10.1248/yakushi.130.699. PMID 20460867.
- ^ Sasaki T, Hashimoto K, Tachibana M, Kurata T, Kimura H, Komatsu H, et al. (2014). "Tipepidine in adolescent patients with depression: a 4 week, open-label, preliminary study". Neuropsychiatric Disease and Treatment. 10: 719–722. doi:10.2147/NDT.S63075. PMC 4015794. PMID 24833905.
- ^ Honda S, Kawaura K, Soeda F, Shirasaki T, Takahama K (January 2011). "The potent inhibitory effect of tipepidine on marble-burying behavior in mice". Behavioural Brain Research. 216 (1): 308–312. doi:10.1016/j.bbr.2010.08.010. PMID 20713091. S2CID 21118027.
- ^ Sasaki T, Hashimoto K, Tachibana M, Kurata T, Okawada K, Ishikawa M, et al. (2014). "Tipepidine in children with attention deficit/hyperactivity disorder: a 4-week, open-label, preliminary study". Neuropsychiatric Disease and Treatment. 10: 147–151. doi:10.2147/NDT.S58480. PMC 3908907. PMID 24493927.
- ^ Hashimoto K, Sasaki T (February 2015). "Old drug tipepidine as new hope for children with ADHD". The Australian and New Zealand Journal of Psychiatry. 49 (2): 181–182. doi:10.1177/0004867414553952. PMID 25280911. S2CID 8496750.
- ^ Dehbozorghi S, Bagheri S, Moradi K, Shokraee K, Mohammadi MR, Akhondzadeh S (November 2019). "Efficacy and safety of tipepidine as adjunctive therapy in children with attention-deficit/hyperactivity disorder: Randomized, double-blind, placebo-controlled clinical trial". Psychiatry and Clinical Neurosciences. 73 (11): 690–696. doi:10.1111/pcn.12913. PMID 31294924. S2CID 195879810.
- ^ Hamasaki R, Shirasaki T, Soeda F, Takahama K (November 2013). "Tipepidine activates VTA dopamine neuron via inhibiting dopamine D₂ receptor-mediated inward rectifying K⁺ current". Neuroscience. 252: 24–34. doi:10.1016/j.neuroscience.2013.07.044. PMID 23896570. S2CID 207253362.
- ^ Hamao K, Kawaura K, Soeda F, Hamasaki R, Shirasaki T, Takahama K (May 2015). "Tipepidine increases dopamine level in the nucleus accumbens without methamphetamine-like behavioral sensitization". Behavioural Brain Research. 284: 118–124. doi:10.1016/j.bbr.2015.02.012. PMID 25687844. S2CID 22324207.