More Info
KPOP Image Download



  2. ENSIKLOPEDIA
  3. Butorfanol - Wikipedia bahasa Indonesia, ensiklopedia bebas
Butorfanol - Wikipedia bahasa Indonesia, ensiklopedia bebas

Butorfanol

Dari Wikipedia bahasa Indonesia, ensiklopedia bebas
Butorfanol
Structural formula
Ball-and-stick model
Nama sistematis (IUPAC)
(4bR, 8aR, 9S)-11-(siklobutilmetil)-6,7,8,8a,9,10-heksahidro-5H-9,4b-(epiminoetano) phenanthrene-3,8a-diol
Data klinis
Nama dagang Stadol, dll
AHFS/Drugs.com Micromedex Detailed Consumer Information
MedlinePlus a682667
Kat. kehamilan C/D (di Amerika Serikat)
Status hukum Dikontrol (S8) (AU) Schedule IV (CA) CD (UK) Schedule IV (US)
Rute Oral, sublingual, bukal, intranasal, intravena
Data farmakokinetik
Bioavailabilitas Intranasal: 60–70%
Oral: 10%
Sublingual/bukal: 25–35%
Metabolisme Hati (dihidroksilasikan & diglukuronidasikan)
Waktu paruh 4–7 jam
Ekskresi Ginjal, 75%
Empedu, 11-14%
Feses, 15%
Pengenal
Nomor CAS 42408-82-2 N
Kode ATC N02AF01 QR05DA90
PubChem CID 5361092
Ligan IUPHAR 7591
DrugBank DB00611
ChemSpider 16735714 checkY
UNII QV897JC36D checkY
KEGG D00837 N
ChEBI CHEBI:3242 checkY
ChEMBL CHEMBL33986 checkY
Sinonim BC 2627
Data kimia
Rumus C21H29NO2 
SMILES eMolecules & PubChem

  • InChI=1S/C21H29NO2/c23-17-7-6-16-12-19-21(24)9-2-1-8-20(21,18(16)13-17)10-11-22(19)14-15-4-3-5-15/h6-7,13,15,19,23-24H,1-5,8-12,14H2/t19-,20+,21-/m1/s1 checkY
    Key:IFKLAQQSCNILHL-QHAWAJNXSA-N checkY

Butorfanol adalah analgesik opioid agonis-antagonis sintetis tipe morfinan yang dikembangkan oleh Bristol-Myers.[1][2][3] Obat ini dipatenkan pada tahun 1971 dan disetujui untuk penggunaan medis pada tahun 1979.[4]

Kegunaan

Medis

Indikasi paling umum untuk butorfanol adalah penanganan migrain menggunakan formulasi semprot hidung. Obat ini juga dapat digunakan secara parenteral untuk penanganan nyeri sedang hingga berat, sebagai suplemen untuk anestesi umum yang seimbang, dan penanganan nyeri selama persalinan. Butorfanol juga cukup efektif dalam mengurangi menggigil pascabedah (karena aktivitas agonis kappa-nya). Butorfanol lebih efektif dalam mengurangi nyeri pada wanita dibandingkan pada pria.[5]

Pada hewan

Dalam anestesi veteriner, butorfanol dengan merek Torbugesic banyak digunakan sebagai sedatif dan analgesik pada anjing, kucing, dan kuda. Untuk sedasi, dapat dikombinasikan dengan tranquilizer seperti agonis alfa-2 (medetomidin), benzodiazepin, atau asepromazin pada anjing, kucing, dan hewan eksotis. Obat ini sering dikombinasikan dengan xilazina atau detomidin pada kuda.[6] Butorfanol dapat diberikan secara intravena, intramuskular, subkutan, atau per os. Pemberian intramuskular dan subkutan dapat menyebabkan nyeri. Tablet oral memiliki bioavailabilitas yang buruk dan tidak cocok untuk analgesia. Penggunaan intranasal telah dilaporkan pada burung bayan dan kelinci. Butorfanol ketika diberikan pada 0,4 mg/kg yang diberikan secara IV/IM tidak memberikan analgesia pascabedah yang cukup untuk laparotomi dan artrotomi bahu pada anjing dan ovariohisterektomi pada anjing betina.[7][8][9][10] Ketika butorfanol digunakan sebagai sedatif pada anjing, baik sendiri atau dengan deksmedetomidin, obat ini memberikan sedasi yang cepat dan lebih cepat daripada sedasi dengan metadon.[7][11][12] Butorfanol juga disetujui sebagai antitusif pada anjing.[7]

Butorfanol memiliki sifat antiemetik, yang menangkal mual yang disebabkan oleh deksmedetomidin.[13][7] Sifat antiemetik butorfanol lebih besar daripada buprenorfin.[7][14] Dosis 0,1–0,4 mg/kg IM pada kucing memberikan sedasi yang sesuai, tetapi sedasi yang lebih besar dapat dicapai dengan agonis reseptor μ-opioid penuh.[15] Jika diberikan bersama meloksikam, lidokain, dan deksmedetomidin, butorfanol memberikan analgesia yang sesuai untuk orkidektomi dan mengurangi konsentrasi alveolar rata-rata untuk isoflurana lebih banyak daripada buprenorfin. Butorfanol dapat mengurangi MAC sebesar 23–68%.[7][16][17]

Sebagai agonis-antagonis campuran, butorfanol dapat membalikkan beberapa efek opioid penuh seperti bradikardia dan depresi pernapasan sambil mempertahankan analgesia.[7]

Meskipun butorfanol umumnya digunakan untuk menghilangkan nyeri pada reptil, belum ada penelitian (hingga tahun 2014) yang secara meyakinkan menunjukkan bahwa obat ini merupakan analgesik yang efektif pada reptil.[18]

Penggunaan pada kuda

Butorfanol adalah narkotika yang digunakan untuk meredakan nyeri pada kuda.[19] Obat ini diberikan secara IM atau IV, dengan efek analgesiknya mulai terasa sekitar 15 menit setelah suntikan dan bertahan selama 4 jam.[20][7] Pada kuda sehat, butorfanol meningkatkan aktivitas lokomosi, tetapi pemberian sedatif (misalnya xilazina atau asepromazin) mencegah lokomosi. Pada anak kuda yang baru lahir efek ini tidak teramati, dan sebagai gantinya butorfanol menghasilkan sedasi.[21] Pemberian butorfanol pra-bedah secara intravena dengan dosis 0,02–0,1 mg/kg memberikan analgesia pasca-bedah yang memadai untuk pembedahan elektif;[7][22][23] namun, satu penelitian menemukan bahwa butorfanol pra-bedah (0,01 mg/kg IV) yang dikombinasikan dengan detomidin tidak memberikan analgesia pasca-bedah yang memadai.[24][7]

Farmakologi

Butorfanol menunjukkan aktivitas agonis dan antagonis parsial pada reseptor μ-opioid, serta aktivitas agonis parsial pada reseptor κ-opioid (Ki = 2,5 nM; EC50 = 57 nM; Emax = 57%).[5][25] Stimulasi reseptor ini pada neuron sistem saraf pusat menyebabkan penghambatan intraseluler adenilat siklase, penutupan saluran kalsium membran masuk, dan pembukaan saluran kalium membran. Hal ini menyebabkan hiperpolarisasi potensial membran sel dan penekanan transmisi potensial aksi jalur nyeri menaik. Karena aktivitas κ-agonisnya, pada dosis analgesik butorfanol meningkatkan tekanan arteri pulmonalis dan kerja jantung. Selain itu, κ-agonisme dapat menyebabkan disforia pada dosis terapeutik atau supraterapeutik; hal ini membuat butorfanol memiliki potensi penyalahgunaan yang lebih rendah dibandingkan obat opioid lainnya.[26]

Masyarakat dan budaya

Nama

Dalam sistem penamaan INN, USAN, BAN, dan AAN, obat ini dikenal sebagai butorphanol, sementara dalam JAN disebut torbugesic. Sebagai garam tartrat, butorfanol dikenal sebagai butorfanol tartrat (USAN, BAN).[1][2][3]

Status hukum

Butorfanol terdaftar dalam Konvensi Tunggal tentang Narkotika 1961 dan di Amerika Serikat merupakan zat yang dikendalikan Jadwal IV dengan DEA ACSCN 9720.[27] Rasio konversi basa bebas hidroklorida adalah 0,69.[28]

Referensi

  • Katzung BG (2001). Basic & Clinical Pharmacology (Edisi 8th). New York: McGraw-Hill. ISBN 978-0-8385-0598-4.
  • Talbert RL, Yee GC, Matzke GR, Wells BG, Posey LM, DiPiro JT (2005). Pharmacotherapy: A Pathophysiologic Approach (Edisi 6th). New York: McGraw-Hill. ISBN 0-07-141613-7.
  • Forney BC (2007). Equine Medications (Edisi Revised). Lexington, Kentucky: Blood Horse Publications.
  • The Merck Manual of Veterinary Medicine. 2004.
  1. ^ a b Elks J (14 November 2014). The Dictionary of Drugs: Chemical Data: Chemical Data, Structures and Bibliographies. Springer. hlm. 200–. ISBN 978-1-4757-2085-3.
  2. ^ a b Index Nominum 2000: International Drug Directory. Taylor & Francis. January 2000. hlm. 154–. ISBN 978-3-88763-075-1.
  3. ^ a b Morton IK, Hall JM (6 December 2012). Concise Dictionary of Pharmacological Agents: Properties and Synonyms. Springer Science & Business Media. hlm. 58–. ISBN 978-94-011-4439-1.
  4. ^ Fischer J, Ganellin CR (2006). Analogue-based Drug Discovery (dalam bahasa Inggris). John Wiley & Sons. hlm. 529. ISBN 978-3-527-60749-5.
  5. ^ a b Gear RW, Miaskowski C, Gordon NC, Paul SM, Heller PH, Levine JD (November 1999). "The kappa opioid nalbuphine produces gender- and dose-dependent analgesia and antianalgesia in patients with postoperative pain". Pain. 83 (2): 339–45. doi:10.1016/S0304-3959(99)00119-0. PMID 10534607. S2CID 31025735.
  6. ^ Compendium of Data sheets for Animal Medicines. 2005. National Office of Animal Health. October 2004. ISBN 978-0-9548037-0-4.
  7. ^ a b c d e f g h i j Simon BT, Lizarraga I (11 September 2024). "Opioids". Dalam Lamont L, Grimm K, Robertson S, Love L, Schroeder C (ed.). Veterinary Anesthesia and Analgesia, The 6th Edition of Lumb and Jones. Wiley Blackwell. hlm. 382–383. ISBN 978-1-119-83027-6.
  8. ^ Gültiken N, Gürler H, Yarım GF, Binli F, Tuncay M, Büyükbudak F, Gökçeoğlu A, Anadol E (September 2022). "Antioxidant and analgesic potential of butorphanol in dogs undergoing ovariohysterectomy". Theriogenology. 190: 1–7. doi:10.1016/j.theriogenology.2022.07.002. PMID 35849850.
  9. ^ Gomes VH, Barbosa DJ, Motta AS, Corrêa CG, Moreno DJ, da Silva MF (November 2020). "Evaluation of nalbuphine, butorphanol and morphine in dogs during ovariohysterectomy and on early postoperative pain". Veterinary Anaesthesia and Analgesia. 47 (6): 803–809. doi:10.1016/j.vaa.2020.07.035. PMID 32891492.
  10. ^ Mathews KA, Paley DM, Foster RA, Valliant AE, Young SS (September 1996). "A comparison of ketorolac with flunixin, butorphanol, and oxymorphone in controlling postoperative pain in dogs". The Canadian Veterinary Journal. 37 (9): 557–567. PMC 1576372. PMID 8877043.
  11. ^ Trimble T, Bhalla RJ, Leece EA (September 2018). "Comparison of sedation in dogs: methadone or butorphanol in combination with dexmedetomidine intravenously". Veterinary Anaesthesia and Analgesia. 45 (5): 597–603. doi:10.1016/j.vaa.2018.03.008. PMID 30077553.
  12. ^ McFadzean WJ, Hall EJ, van Oostrom H (November 2017). "Effect of premedication with butorphanol or methadone on ease of endoscopic duodenal intubation in dogs". Veterinary Anaesthesia and Analgesia. 44 (6): 1296–1302. doi:10.1016/j.vaa.2017.05.004. PMID 29174961.
  13. ^ Papastefanou AK, Galatos AD, Pappa E, Lymperis AG, Kostoulas P (November 2015). "The effect of butorphanol on the incidence of dexmedetomidine-induced emesis in cats". Veterinary Anaesthesia and Analgesia. 42 (6): 608–613. doi:10.1111/vaa.12260. PMID 25819160.
  14. ^ Bhalla RJ, Trimble TA, Leece EA, Vettorato E (April 2018). "Comparison of intramuscular butorphanol and buprenorphine combined with dexmedetomidine for sedation in cats". Journal of Feline Medicine and Surgery. 20 (4): 325–331. doi:10.1177/1098612X17709612. PMC 11129212. PMID 28548551.
  15. ^ Giannettoni G, Moretti G, Menchetti L, Pepe A, Bellocchi F, Bufalari A, Nannarone S (August 2022). "Sedation quality of alfaxalone associated with butorphanol, methadone or pethidine in cats injected into the supraspinatus or the quadriceps muscle". Journal of Feline Medicine and Surgery. 24 (8): e269 – e280. doi:10.1177/1098612X221104747. PMC 10812272. PMID 35762271.
  16. ^ Pypendop BH, Goich M, Shilo-Benjamini Y (March 2022). "Effect of intravenous butorphanol infusion on the minimum alveolar concentration of isoflurane in cats". Veterinary Anaesthesia and Analgesia. 49 (2): 165–172. doi:10.1016/j.vaa.2021.12.004. PMID 35033447.
  17. ^ Moser KL, Hasiuk MM, Armstrong T, Gunn M, Pang DS (August 2020). "A randomized clinical trial comparing butorphanol and buprenorphine within a multimodal analgesic protocol in cats undergoing orchiectomy". Journal of Feline Medicine and Surgery. 22 (8): 760–767. doi:10.1177/1098612X19886132. PMC 10814498. PMID 31697181.
  18. ^ Sladky KK (2014). "Chapter 18: Analgesia". Dalam Mader DR, Divers SJ (ed.). Current therapy in reptile medicine & surgery. Elsevier Health Sciences. hlm. 217–229. ISBN 978-0-323-24293-6.
  19. ^ Reed R, Trenholme N, Skrzypczak H, Chang K, Ishikawa Y, Barletta M, Quandt J, Knych H, Sakai D (September 2022). "Comparison of hydromorphone and butorphanol for management of pain in equine patients undergoing elective arthroscopy: a randomized clinical trial". Veterinary Anaesthesia and Analgesia. 49 (5): 490–498. doi:10.1016/j.vaa.2022.05.006. PMID 35752564. S2CID 249353700.
  20. ^ Kalpravidh M, Lumb WV, Wright M, Heath RB (February 1984). "Analgesic effects of butorphanol in horses: dose-response studies". American Journal of Veterinary Research. 45 (2): 211–216. doi:10.2460/ajvr.1984.45.02.211. PMID 6711944.
  21. ^ Hines M, Papich M, Farnsworth K, Sellon D, Arguedas M (2008). "Pharmacokinetics of Butorphanol and Evaluation of Physiologic and Behavioral Effects after Intravenous and Intramuscular Administration to Neonatal Foals". Journal of Veterinary Internal Medicine. 22 (6): 1417–1426. doi:10.1111/j.1939-1676.2008.0200.x. ISSN 0891-6640. PMID 18976284.
  22. ^ Trenholme N, Skrzypczak H, Chang K, Ishikawa Y, Barletta M, Quandt J, Knych H, Sakai D, Reed R (2022). "Comparison of hydromorphone and butorphanol for management of pain in equine patients undergoing elective arthroscopy: a randomized clinical trial". Veterinary Anaesthesia and Analgesia. 49 (5): 490–498. doi:10.1016/j.vaa.2022.05.006. PMID 35752564.
  23. ^ Hoare HR, de Vries A, Love EJ, Coumbe KM, White KL, Murrell JC, Taylor PM (2016). "A multicentre, prospective, randomised, blinded clinical trial to compare some perioperative effects of buprenorphine or butorphanol premedication before equine elective general anaesthesia and surgery". Equine Veterinary Journal. 48 (4): 442–450. doi:10.1111/evj.12442. ISSN 0425-1644. PMC 5033022. PMID 25772950.
  24. ^ Taylor PM, Clark C, Whay HR, Murrell J, Love EJ (2009). "Analgesic effect of butorphanol in ponies following castration". Equine Veterinary Journal. 41 (6). Wiley: 552–556. doi:10.2746/042516409x391024. ISSN 0425-1644. PMID 19803050.
  25. ^ Gharagozlou P, Hashemi E, DeLorey TM, Clark JD, Lameh J (January 2006). "Pharmacological profiles of opioid ligands at kappa opioid receptors". BMC Pharmacology. 6 (1) 3. doi:10.1186/1471-2210-6-3. PMC 1403760. PMID 16433932.
  26. ^ "Critical Review of Butorphanol" (PDF). 34th ECDD 2006/4.1. World Health Organization.
  27. ^ "Controlled Substances - by Controlled Substance Code Number" (PDF). Diverson Control Division. US Department of Justice / Drug Enforcement Administration. Diakses tanggal 3 September 2024.
  28. ^ "Conversion Factors for Controlled Substances". Diversion Control Division. US Drug Enforcement Administration. Diarsipkan dari asli tanggal 2016-03-02. Diakses tanggal 2014-06-19.
Best Rank
More Recommended Articles